Un modulateur ProxAI intercepte sélectivement une interface kinase-effecteur réputée non médicamentable dans des cellules immunitaires, en laissant intactes les autres fonctions de la cible. Un seul cycle de conception. Aucun gabarit naturel. En moins de trois mois.
Une kinase qui alimente l’inflammation présente une surface d’interaction large et plane, sans poche exploitable classique. Elle engage ses substrats effecteurs par cette interface, ce qui rend l’inhibition sélective par de petites molécules traditionnelles particulièrement difficile.
ProxAI a conçu un modulateur de type minibinder de 90 acides aminés en un seul cycle, sans gabarit structural. Il engage précisément l’interface de la kinase et inhibe par encombrement stérique la phosphorylation de l’effecteur.
Dans des cellules immunitaires, le modulateur conçu a supprimé la voie inflammatoire de 82 % sans perturber les autres fonctions de la kinase, un degré de sélectivité qui distingue la modulation propre à une fonction de l’inhibition brutale. Développé en collaboration avec l’Université de Montréal; brevet en instance.
Lecture : suppression d’un effecteur en aval de la voie inflammatoire, mesurée dans des cellules immunitaires par immunobuvardage et qPCR. La sélectivité renvoie au maintien des autres fonctions de la cible dans le même contexte d’essai. Conception de modulateurs sans gabarit naturel; un seul cycle de conception non optimisé; preuve de concept, et non produit thérapeutique validé. Développé en collaboration avec l’Université de Montréal; brevet en instance. L’identité précise de la cible demeure confidentielle en attendant publication et protection de la propriété intellectuelle; les affirmations reposent sur des données internes et demeurent sujettes à une revue scientifique.
C’est exactement le problème que nous sommes faits pour résoudre. Présentez-nous l’interface de votre cible et nous en évaluerons la pertinence pour notre plateforme lors d’un court appel de présentation, sous entente de confidentialité si vous le préférez.
Prendre rendez-vous9,3× d’induction de mort cellulaire par rapport au contrôle négatif.
